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Cysteine Protease inhibitor

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By Targets:	HCV Protease (1) Ser/Thr Protease (2) Virus Protease (2) Apoptosis (3) Atg4 (2) Autophagy (3) Bacterial (1) Cathepsin (21) CCR (1) Cytochrome P450 (1) Deubiquitinase (2) Elastase (1) Filovirus (1) HSV (2) Parasite (4) PKC (1) Proteasome (3) SARS-CoV (10) Separase (1)
By Research Areas:	Cancer (6) Infection (15) Inflammation/Immunology (6) Metabolic Disease (2) Neurological Disease (4)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-17541

**Cysteine Protease inhibitor** 3 篇文献验证	Cathepsin	Others
半胱氨酸蛋白酶抑制剂 Cysteine Protease inhibitor是半胱氨酸蛋白酶(**cysteine protease**)抑制剂。

HY-17541A

Cysteine Protease inhibitor hydrochloride 3 篇文献验证	Cathepsin	Others
半胱氨酸蛋白酶抑制剂 (盐酸盐) Cysteine Protease inhibitor hydrochloride是半胱氨酸蛋白酶(**cysteine protease**)抑制剂。

HY-15282

E-64 10 篇以上引用文献 Proteinase inhibitor E 64	Cathepsin Autophagy Bacterial	Inflammation/Immunology Cancer
E-64 (Proteinase inhibitor E 64) 是一种有效的不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases) 抑制剂，抑制 papain 的 IC₅₀ 为 9 nM。

HY-W790014

Z-FG-NHO-BzOME	Cathepsin	Infection
Z-FG-NHO-BzOME 是一种半胱氨酸蛋白酶 (**cysteine protease**) 抑制剂，可选择性抑制组织蛋白酶 B、组织蛋白酶 L、组织蛋白酶 S 和木瓜蛋白酶。

HY-155054

Cysteine protease inhibitor-3	Parasite	Infection
Cysteine protease Inhibitor-3 (Compound 15) 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂。Cysteine protease inhibitor-3 抑制 Pf3D7、PfW2、PfFP2 和 PfFP3，IC₅₀s 分别为 0.74 μM、1.05 μM、3.5 μM 和 4.9 μM。Cysteine protease Inhibitor-3 对药物敏感和耐药寄生虫均具有抗疟原虫功效。

HY-B0496

PMSF 最多引用文献 64 篇文献验证 Phenylmethylsulfonyl fluoride; Benzylsulfonyl fluoride	Cathepsin	Others
苯甲基磺酰氟 PMSF是通常用于制备细胞裂解物的不可逆的丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶抑制剂。

HY-18234

Leupeptin	Ser/Thr Protease Virus Protease Cathepsin	Infection Inflammation/Immunology
亮抑酶肽 Leupeptin 是一种广谱的、具有细胞膜渗透性的蛋白酶抑制剂。 Leupeptin 能有效抑制丝氨酸、半胱氨酸和苏氨酸蛋白酶。 Leupeptin 能抑制 M^pro (SARS-CoV-2 的主要蛋白酶)，还具有抗炎活性。

HY-18234A

Leupeptin hemisulfate 25 篇以上引用文献	Cathepsin Ser/Thr Protease Virus Protease	Infection Inflammation/Immunology
亮肽素 Leupeptin hemisulfate 是一种广谱的、具有细胞膜渗透性的蛋白酶抑制剂。 Leupeptin hemisulfate 能有效抑制丝氨酸、半胱氨酸和苏氨酸蛋白酶。 Leupeptin hemisulfate 能抑制 M^pro (SARS-CoV-2 的主要蛋白酶)，还具有抗炎活性。

HY-100227

E 64c 2 篇文献验证	Cathepsin SARS-CoV	Metabolic Disease
E 64c 是半胱氨酸蛋白酶 *(cysteine* proteases) 天然环氧化物抑制剂的衍生物，也是钙离子激活中性蛋白酶 (CANP) 的抑制剂和组织蛋白酶C (cathepsin C)** 的弱不可逆抑制剂。E 64c 可抑制 MERS-CoV.

HY-146649

LmCPB-IN-1	Parasite Cathepsin	Infection
LmCPB-IN-1 (compound 35) 是一种有效且可逆的共价 Leishmania mexicana 半胱氨酸蛋白酶 B (LmCPB) 抑制剂，pK_i 为 9.7。

HY-Y0241

2-Cyanopyrimidine	Cathepsin	Metabolic Disease
2-氰基嘧啶 2-Cyanopyrimidine 是一种有效的，非选择性的半胱氨酸蛋白酶组织蛋白酶 K (cysteine protease cathepsin K) 抑制剂，IC₅₀ 为 170 nM。2-Cyanopyrimidine 用于骨质疏松症。

HY-125169

NSC 185058	Autophagy Atg4	Cancer
NSC 185058 是一种 ATG4B 抑制剂。ATG4B 是一种主要的半胱氨酸蛋白酶 (**cysteine protease)。NSC185058 抑制 ATG4B 从而显著减弱自噬 (autophagic**) 活性。

HY-126973

BI-1230	HCV Protease	Infection
BI-1230 是 HCV NS3 protease 和病毒复制的有效的纳摩尔级抑制剂。BI-1230 对其他丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶也具有高度选择性。 BI-1230 具有良好的药代动力学(PK)活性。

HY-115753

Calpain Inhibitor-1	Proteasome	Neurological Disease
Calpain Inhibitor-1 (compound 36) 是一种有效的，选择性的半胱氨酸蛋白酶钙蛋白酶1 (Cal1) 抑制剂 (IC₅₀=100 nM; K_i=2.89 μM).

HY-100229

Aloxistatin 45 篇以上引用文献 E64d; E64c ethyl ester	Cathepsin SARS-CoV	Neurological Disease
阿洛司他丁 Aloxistatin (E64d) 是可渗透细胞,不可逆的广谱半胱氨酸蛋白酶 (**cysteine protease**) 抑制剂。Aloxistatin (E64d) 可抑制 MERS-CoV。

HY-112818

S130	Atg4 Cathepsin Autophagy Apoptosis	Cancer
S130 是一种高亲和力、选择性的半胱氨酸蛋白酶 ATG4B 的抑制剂, IC₅₀ 值为 3.24 µM。S130 可以抑制自噬通量。

HY-119293

K777 1 篇文献验证	Cathepsin CCR Cytochrome P450 Parasite SARS-CoV Filovirus	Infection Cancer
K777 是一种有效的，口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (**cysteine protease) 抑制剂，也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂，IC₅₀ 为 60 nM，是一种选择性的 CCR4 拮抗剂，具有强的趋化性抑制作用。K777 不可逆地抑制锥虫（克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶）和组织蛋白酶 B 和 L。K777 是一种广谱抗病毒活性分子，通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入。K777 抑制 SARS-CoV 和 EBOV 病毒的进入，IC₅₀** 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。

HY-D0843

N-Ethylmaleimide 10 篇以上引用文献 NEM	Cathepsin Deubiquitinase Apoptosis	Others
N-乙基马来酰亚胺 N-Ethylmaleimide (NEM) 衍生于马来酸，能烷基化游离巯基，是一种不可逆的半胱氨酸蛋白酶抑制剂。N-Ethylmaleimide 特异的抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimid 对脯氨酰内肽酶有抑制作用，其 IC₅₀ 值为6.3 μM。N-Ethylmaleimide 可用于修饰蛋白质和多肽中的半胱氨酸残基。

HY-128971

LHVS	Cathepsin Parasite	Infection Neurological Disease
LHVS 是一种有效的，非选择性的，不可逆的，可透过细胞的半胱氨酸蛋白酶 (**cysteine protease) 和组织蛋白酶 (cathepsin*) 抑制剂。LHVS 可减少肌动蛋白环的形成。LHVS 抑制 T. gondii* 侵袭，其 IC₅₀ 为 10 μM。

HY-18236

MDL-28170 5 篇以上引用文献 Calpain inhibitor III	Proteasome	Neurological Disease Inflammation/Immunology
MDL-28170 (Calpain Inhibitor III) 是一种有效的、选择性的、具有膜渗透性的半胱氨酸蛋白酶 (calpain)抑制剂，可在全身给药后迅速穿过血脑屏障。MDL-28170 还能阻断γ-secretase。

HY-N12129

6,6′-Dihydroxythiobinupharidine	Cathepsin	Others
6,6′-Dihydroxythiobinupharidine 是一种半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases) 抑制剂。6,6′-Dihydroxythiobinupharidine 对人拓扑异构酶IIα和IIβ (topoisomerase IIα, IIβ) 介导的 DNA 裂解分别有 8 倍和 3 倍的促进作用。

HY-D0843S

N-Ethylmaleimide-d5 NEM-d₅	Cathepsin Deubiquitinase	Others
N-乙基马来酰亚胺 d₅ N-Ethylmaleimide-d₅ 是 N-Ethylmaleimide 的氘代物。N-Ethylmaleimide (NEM)，烷基化自由巯基的试剂，是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂。N-Ethylmaleimide 特异性抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimide 同样也是一种去泛素化酶 (deubiquitinating enzyme) 抑制剂。

HY-126988

SP-Chymostatin B α-MAPI	Elastase	Others
SP-Chymostatin B (α-MAPI) 是许多蛋白酶的强抑制剂，包括胰凝乳蛋白酶、木瓜蛋白酶、胰凝乳蛋白酶样丝氨酸蛋白酶、糜酶和溶酶体半胱氨酸蛋白酶，如组织蛋白酶 A、B、C、H 和 L。SP-Chymostatin B 微弱地抑制人白细胞弹性蛋白酶。

HY-18964

MG-101 5 篇以上引用文献 Calpain inhibitor I; Ac-LLnL-CHO; ALLN	Proteasome Apoptosis	Cancer
MG-101 (ALLN) 是半胱氨酸蛋白酶的抑制剂，抑制钙蛋白酶 I，钙蛋白酶 II，组织蛋白酶 B 和组织蛋白酶 L，其 K_i 值分别为 190，220，150 和 500 pM。MG-101 诱导细胞凋亡，抑制结肠肿瘤生长，可用于结肠癌的研究。

HY-P5975

Z-Leu-Leu-Leu-fluoromethyl ketone Z-LLL-FMK	Cathepsin SARS-CoV	Infection
Z-Leu-Leu-Leu-fluoromethyl ketone (Z-LLL-FMK) 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂。Z-Leu-Leu-Leu-fluoromethyl ketone 抑制 SARS 感染。Z-Leu-Leu-Leu-fluoromethyl ketone 还可以保护小鼠免受 T. crassiceps 侵害。

HY-138084

SIC5-6	Separase	Cancer
SIC5-6 是一种强效的 Separase 抑制剂。Separase 是一种大型半胱氨酸蛋白酶，在有丝分裂和减数分裂过程中参与染色体分离、DNA 损伤修复、中心体分离和复制、纺锤体稳定和伸长。Separase 在许多实体癌中高度过表达，是一种有吸引力的化疗靶点。

HY-143714

Cathepsin K inhibitor 2	Cathepsin	Inflammation/Immunology
Cathepsin K inhibitor 2 是一种有效的 cathepsin K 抑制剂。Cathepsin K，Cat K 是一种在 CTSK 基因调控下表达的与骨质疏松症密切相关的半胱氨酸蛋白酶，主要功能是水解胶原蛋白。Cathepsin K inhibitor 2 具有研究骨关节炎的潜力 (信息摘自专利 WO2021147882A1，化合物 78)。

HY-108137

Z-LVG-CHN2 2 篇文献验证	Cathepsin HSV SARS-CoV	Infection Inflammation/Immunology
Z-LVG-CHN2 是一种细胞内不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteinase) 抑制剂。Z-LVG-CHN2 是一种三肽衍生物，模拟人半胱氨酸蛋白酶结合中心的一部分。Z-LVG-CHN2 对 HSV 有抑制作用，但对脊髓灰质炎病毒复制无显著影响。通过抑制 SARS-COV-2 的 3CL pro 蛋白酶，Z-LVG-CHN2 有效地抑制 SARS-COV-2 活性 (EC₅₀=190 nM)。

HY-144260

3CPLro-IN-1	SARS-CoV	Infection
3CPLro-IN-1 (compound A17) 是一种有效的口服活性 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂，IC₅₀ 为 5.65 μM。3-糜蛋白酶样半胱氨酸蛋白酶 (3CLpro) 是病毒复制中不可或缺的蛋白质，是对抗 COVID-19 的有吸引力的活性分子靶点。

HY-144263

3CPLro-IN-2	SARS-CoV	Infection
3CPLro-IN-2 (compound C1) 是一种有效的口服活性 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂，IC₅₀ 和 K_i 分别为 1.55 和 6.09 μM。3-糜蛋白酶样半胱氨酸蛋白酶 (3CLpro) 是病毒复制中不可或缺的蛋白质，是对抗 COVID-19 的有吸引力的活性分子靶点。

HY-144833

SARS-CoV-2 3CLpro-IN-1	SARS-CoV	Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-1 (Compound 14c) 是一种有效的 SARS-CoV-2 3CL^pro 抑制剂。3CL^pro已被确定为开发抗病毒活性分子的有希望的靶点。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-1 具有感染性疾病研究的潜力。

HY-137048

PF-00835231 1 篇文献验证	SARS-CoV	Infection
PF-00835231 是一种病毒主要蛋白酶 3CLpro 的抑制剂，对 SARS CoV-2 和 SARS CoV-1 3CL^pro 作用的 IC₅₀ 值分别为 0.27 nM 和 4 nM。PF-00835231 被开发用于抗 SARS-CoV-2/COVID-19 的研究。

HY-108137A

Z-L(D-Val)G-CHN2	Cathepsin HSV SARS-CoV	Infection
Z-L(D-Val)G-CHN2 是 Z-LVG-CHN2 (HY-108137) 是异构体，这是一种细胞内不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteinase) 抑制剂。Z-LVG-CHN2 是一种三肽衍生物，模拟人半胱氨酸蛋白酶结合中心的一部分。Z-LVG-CHN2 对 HSV 有抑制作用，但对脊髓灰质炎病毒复制无显著影响。通过抑制 SARS-COV-2 的 3CL pro 蛋白酶，Z-LVG-CHN2 有效地抑制 SARS-COV-2 活性 (EC₅₀=190 nM)。

HY-P5439

Epsilon-V1-2, Cys-conjugated	PKC	Others
Epsilon-V1-2, Cys-conjugated 是一种有生物活性的肽。(该肽是 εPKC 特异性抑制剂。其抑制活性基于 εPKC 易位和 MARCKS 磷酸化。该肽干扰 εPKC 与锚定蛋白 εRACK 的相互作用。该肽包含添加到 C 末端的半胱氨酸残基，用于与载体蛋白形成潜在的 SS 键。当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸 (E) 位于序列 N 末端时，焦谷氨酰 (pGlu) 肽可能会自发形成。 Q或E向pGlu的转化是自然发生的，并且一般认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此，焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集，并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-W790014

Z-FG-NHO-BzOME	Cathepsin	Infection
Z-FG-NHO-BzOME 是一种半胱氨酸蛋白酶 (**cysteine protease**) 抑制剂，可选择性抑制组织蛋白酶 B、组织蛋白酶 L、组织蛋白酶 S 和木瓜蛋白酶。

HY-18234

Leupeptin	Ser/Thr Protease Virus Protease Cathepsin	Infection Inflammation/Immunology
亮抑酶肽 Leupeptin 是一种广谱的、具有细胞膜渗透性的蛋白酶抑制剂。 Leupeptin 能有效抑制丝氨酸、半胱氨酸和苏氨酸蛋白酶。 Leupeptin 能抑制 M^pro (SARS-CoV-2 的主要蛋白酶)，还具有抗炎活性。

HY-P5975

Z-Leu-Leu-Leu-fluoromethyl ketone Z-LLL-FMK	Cathepsin SARS-CoV	Infection
Z-Leu-Leu-Leu-fluoromethyl ketone (Z-LLL-FMK) 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂。Z-Leu-Leu-Leu-fluoromethyl ketone 抑制 SARS 感染。Z-Leu-Leu-Leu-fluoromethyl ketone 还可以保护小鼠免受 T. crassiceps 侵害。

HY-P5439

Epsilon-V1-2, Cys-conjugated	PKC	Others
Epsilon-V1-2, Cys-conjugated 是一种有生物活性的肽。(该肽是 εPKC 特异性抑制剂。其抑制活性基于 εPKC 易位和 MARCKS 磷酸化。该肽干扰 εPKC 与锚定蛋白 εRACK 的相互作用。该肽包含添加到 C 末端的半胱氨酸残基，用于与载体蛋白形成潜在的 SS 键。当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸 (E) 位于序列 N 末端时，焦谷氨酰 (pGlu) 肽可能会自发形成。 Q或E向pGlu的转化是自然发生的，并且一般认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此，焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集，并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-18234A

Leupeptin hemisulfate 25 篇以上引用文献	Structural Classification Natural Products Microorganisms Classification of Application Fields Source classification Inflammation/Immunology Disease Research Fields	Cathepsin Ser/Thr Protease Virus Protease
亮肽素 Leupeptin hemisulfate 是一种广谱的、具有细胞膜渗透性的蛋白酶抑制剂。 Leupeptin hemisulfate 能有效抑制丝氨酸、半胱氨酸和苏氨酸蛋白酶。 Leupeptin hemisulfate 能抑制 M^pro (SARS-CoV-2 的主要蛋白酶)，还具有抗炎活性。

HY-N12129

6,6′-Dihydroxythiobinupharidine	Structural Classification Alkaloids Terpenoids Other Alkaloids Sesquiterpenes Source classification Plants Nuphar pumila (Timm) de Candolle Nymphaeaceae	Cathepsin
6,6′-Dihydroxythiobinupharidine 是一种半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases) 抑制剂。6,6′-Dihydroxythiobinupharidine 对人拓扑异构酶IIα和IIβ (topoisomerase IIα, IIβ) 介导的 DNA 裂解分别有 8 倍和 3 倍的促进作用。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-D0843S

N-Ethylmaleimide-d5
N-Ethylmaleimide-d₅ 是 N-Ethylmaleimide 的氘代物。N-Ethylmaleimide (NEM)，烷基化自由巯基的试剂，是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂。N-Ethylmaleimide 特异性抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimide 同样也是一种去泛素化酶 (deubiquitinating enzyme) 抑制剂。

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